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cas n °: 76-57-3 codéine; 3-méthylmorphine c18h21no3 club récréatif anesthésiques généraux cliniques; analgésique puissant; analgésique; élixir

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cas n °: 76-57-3 codéine; 3-méthylmorphine c18h21no3 club récréatif anesthésiques généraux cliniques; analgésique puissant; analgésique; élixir

La codéine est un opiacé utilisé pour traiter la douleur, comme médicament contre la toux et pour la diarrhée.

  • numéro d'article:

    ANA01
  • Paiement:

    Bitcoin;WU;MG;Bank
  • prix du marché:

    $2200
  • Prix:

    $1800/KG
  • origine du produit:

    China
  • Couleur:

    White Powder
  • port d'expédition:

    HongKong
  • Delai:

    24 Hours
Détails du produit

détail:


La codéine est un opiacé utilisé pour traiter la douleur, comme médicament contre la toux et pour la diarrhée. Il est généralement utilisé pour traiter les douleurs légères à modérées. un plus grand avantage peut se produire lorsqu'il est combiné avec du paracétamol (acétaminophène) ou un anti-inflammatoire non stéroïdien (nsaid) comme l'aspirine ou l'ibuprofène. la preuve ne supporte pas son utilisation pour la suppression de la toux aiguë chez les enfants ou les adultes. en europe, il n'est pas recommandé comme médicament contre la toux chez les moins de douze ans. il est généralement pris par la bouche. il commence généralement à travailler après une demi-heure avec un effet maximal à deux heures. la durée totale de ses effets dure environ quatre à six heures.

les effets secondaires communs incluent le vomissement, la constipation, les démangeaisons, la sensation de tête légère, et la somnolence. les effets secondaires sérieux peuvent inclure des difficultés respiratoires et la dépendance. il n'est pas clair si son utilisation pendant la grossesse est sûre. Des précautions doivent être prises pendant l'allaitement car cela peut entraîner une toxicité des opiacés chez le bébé. son utilisation à partir de 2016 n'est pas recommandée chez les enfants. La codéine fonctionne après avoir été décomposée par le foie en morphine. La rapidité avec laquelle cela se produit dépend de la génétique d'une personne.

la codéine a été découverte en 1832 par Pierre Jean Robiquet. en 2013, environ 361 000 kilogrammes de codéine ont été produits et 249 000 kilogrammes ont été utilisés. cela en fait l'opiacé le plus couramment pris. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, les médicaments les plus efficaces et les plus sûrs nécessaires dans un système de santé. Le coût de gros dans le monde en développement se situe entre 0,04 et 0,29 USD par dose en 2014. Aux États-Unis, il en coûte environ un dollar par dose. la codéine est naturelle et représente environ 2% de l'opium.

utilisations médicales:

La codéine est utilisée pour traiter la douleur légère à modérée et pour soulager la toux. La codéine est également utilisée pour traiter la diarrhée et le syndrome du côlon irritable prédominant contre la diarrhée, bien que le lopéramide (disponible sans ordonnance pour les diarrhées plus légères), le diphénoxylate, le parégorique ou même le laudanum soient plus fréquemment utilisés pour traiter la diarrhée sévère.

il existe des preuves faibles qu'il est utile dans la douleur cancéreuse, mais il est associé à des effets secondaires accrus. L'American Academy of Pediatrics ne recommande pas son utilisation chez les enfants en raison d'effets secondaires. La FDA classe l'âge de moins de 12 ans comme une contre-indication à utiliser.

en outre, la codéine a été trouvée comme un composé endogène, avec la morphine, dans le cerveau des primates non humains avec des neurones dépolarisés, indiquant que la codéine peut fonctionner comme neurotransmetteur ou neuromodulateur dans le système nerveux central.

la toux:

la preuve ne supporte pas son utilisation pour la suppression de la toux aiguë chez les enfants ou les adultes. en europe, il n'est pas recommandé comme médicament contre la toux chez les moins de douze ans. il y a des preuves provisoires qu'il peut réduire une toux chronique chez les adultes.

formulations:

la codéine est commercialisée à la fois en tant que médicament à ingrédient unique et en combinaison avec le paracétamol (en tant que co-codamol: par exemple les marques paracod, panadéine et les séries tylénol-avec-codéine, y compris le tylénol 3 et 1,2,4); avec de l'aspirine (en tant que co-codaprine); ou avec de l'ibuprofène (comme nurofen plus). ces combinaisons procurent un meilleur soulagement de la douleur que l'un ou l'autre agent seul (synergie médicamenteuse).

la codéine est également couramment commercialisée dans les produits contenant de la codéine avec d'autres analgésiques ou relaxants musculaires, ainsi que de la codéine mélangée à la phénacétine (emprazil avec codéine n ° 1, 2, 3, 4 et 5), naproxène, indométhacine, diclofénac et autres, ainsi que des mélanges plus complexes, comprenant des mélanges tels que l'aspirine + paracétamol + codéine ± caféine ± antihistaminiques et d'autres agents, tels que ceux mentionnés ci-dessus.

Les produits contenant uniquement de la codéine peuvent être obtenus avec une ordonnance comme comprimé à libération prolongée. la codéine est également commercialisée dans des sirops contre la toux avec zéro à une demi-douzaine d'autres ingrédients actifs, et un linctus (par exemple, pavé) pour toutes les utilisations pour lesquelles la codéine est indiquée.

la codéine injectable est disponible pour l'injection sous-cutanée ou intramusculaire seulement; L'injection intraveineuse est contre-indiquée, car elle peut entraîner une dégranulation non immune des mastocytes et entraîner une réaction anaphylactoïde. les suppositoires à la codéine sont également commercialisés dans certains pays.

effets indésirables:

Les effets indésirables courants associés à l'utilisation de la codéine comprennent la somnolence et la constipation. les démangeaisons, les nausées, les vomissements, la bouche sèche, le myosis, l'hypotension orthostatique, la rétention urinaire, l'euphorie, la dysphorie et la toux sont moins fréquents. Les effets indésirables rares comprennent l'anaphylaxie, la saisie, la pancréatite aiguë et la dépression respiratoire. Comme avec tous les opiacés, les effets à long terme peuvent varier, mais peuvent inclure une diminution de la libido, de l'apathie et une perte de mémoire. Certaines personnes peuvent avoir des réactions allergiques à la codéine, comme le gonflement de la peau et des éruptions cutanées.

La tolérance à de nombreux effets de la codéine, y compris ses effets thérapeutiques, se développe en cas d'utilisation prolongée. cela se produit à des rythmes différents pour différents effets, la tolérance aux effets induisant la constipation se développant particulièrement lentement, par exemple.

une réaction indésirable potentiellement grave, comme avec d'autres opioïdes, est la dépression respiratoire. cette dépression est liée à la dose et est un mécanisme pour les conséquences potentiellement mortelles d'un surdosage. Comme la codéine est métabolisée en morphine, la morphine peut être transmise par le lait maternel à des doses potentiellement mortelles, diminuant ainsi la respiration d'un bébé allaité. en août 2012, l'administration fédérale des médicaments des États-Unis a publié un avertissement sur les décès chez les patients pédiatriques & lt; 6 ans après l'ingestion de doses "normales" de paracétamol avec codéine après amygdalectomie; cet avertissement a été mis à jour en avertissement de boîte noire en février 2013.

certains patients sont des convertisseurs très efficaces de la codéine à sa forme active, la morphine, entraînant des niveaux sanguins létaux. la fda préconise actuellement une utilisation très prudente de la codéine chez les jeunes patients amygdalectomisés: utiliser le médicament dans la plus faible quantité possible pour maîtriser la douleur, utiliser «au besoin» et non «24h / 24», et consulter immédiatement un médecin si un enfant la codéine présente une sédation excessive ou une respiration anormalement bruyante.

retrait et dépendance:

Comme avec d'autres analgésiques opiacés, l'utilisation chronique de la codéine peut entraîner une dépendance physique. lorsque la dépendance physique s'est développée, des symptômes de sevrage peuvent survenir si une personne arrête subitement le médicament. symptômes de sevrage comprennent: envie de drogue, écoulement nasal, bâillements, transpiration, insomnie, faiblesse, crampes d'estomac, nausées, vomissements, diarrhée, spasmes musculaires, frissons, irritabilité et douleur. Pour minimiser les symptômes de sevrage, les utilisateurs à long terme devraient réduire graduellement leur traitement à la codéine sous la supervision d'un professionnel de la santé.

il n'y a pas non plus de preuve que l'inhibition de cyp2d6 est utile dans le traitement de la dépendance à la codéine, bien que le métabolisme de la codéine en morphine (et donc un métabolisme plus poussé en glucuroconjugués) ait un effet sur le potentiel abusif de la codéine. la toxicité et la mort des nouveau-nés lorsque la codéine est administrée aux mères qui allaitent, en particulier celles qui ont une activité 2d6 accrue (métaboliseurs «ultra-rapides»).

pharmacocinétique:

la conversion de la codéine en morphine se produit dans le foie et est catalysée par l'enzyme cyp2d6 du cytochrome p450. cyp3a4 produit des conjugués de norineine et de ugt2b7 codéine, nor- codéine et morphine avec les 3- et 6- glucuronides correspondants. srinivasan, wielbo et tebbett supposent que la codéine-6-glucuronide est responsable d'un pourcentage important de l'analgésie de la codéine et que, par conséquent, ces patients devraient subir une analgésie. bon nombre des effets néfastes seront encore ressentis chez les métaboliseurs lents. inversement, 0,5 à 2% de la population sont des «métaboliseurs rapides»; plusieurs copies du gène de 2d6 produisent des niveaux élevés de cyp2d6 et métaboliseront les médicaments par cette voie plus rapidement que d'autres.

certains médicaments sont des inhibiteurs de la cyp2d6 et réduisent ou même bloquent complètement la conversion de la codéine en morphine. les plus connus d'entre eux sont deux des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, la paroxétine (paxil) et la fluoxétine (prozac) ainsi que l'antihistaminique diphenhydramine (benadryl) et l'antidépresseur, le bupropion (wellbutrin, également connu sous le nom de zyban). d'autres médicaments, tels que la rifampicine et la dexaméthasone, induisent des isozymes cyp450 et augmentent ainsi le taux de conversion.

cyp2d6 convertit la codéine en morphine, qui subit ensuite une glucuronidation. une intoxication menaçant le pronostic vital, y compris une dépression respiratoire nécessitant une intubation, peut survenir en quelques jours chez les patients ayant plusieurs allèles fonctionnels de cyp2d6, entraînant un métabolisme ultra-rapide des opioïdes tels que la codéine en morphine.

Des études sur l'effet analgésique de la codéine sont en accord avec l'idée que le métabolisme de la cyp2d6 par la morphine est important, mais certaines études ne montrent aucune différence majeure entre les métaboliseurs lents et les métaboliseurs lents. Des preuves étayant l'hypothèse que les métaboliseurs ultrarapides peuvent obtenir une analgésie plus importante à partir de la codéine en raison de l'augmentation de la formation de morphine sont limitées aux cas rapportés.

En raison de l'augmentation du métabolisme de la codéine en morphine, les métaboliseurs ultrarapides (ceux qui possèdent plus de deux copies fonctionnelles de l'allèle cyp2d6) sont exposés à un risque accru d'effets indésirables liés à la toxicité de la morphine. les lignes directrices publiées par le consortium de mise en œuvre de pharmacogénomique clinique (cpic) déconseillent l'administration de codéine aux métaboliseurs ultrarapides, lorsque cette information génétique est disponible. le cpic suggère également que l'utilisation de la codéine soit évitée chez les métaboliseurs lents, en raison de son manque d'efficacité dans ce groupe.

la codéine et ses sels sont facilement absorbés par le tractus gastro-intestinal et l'ingestion de phosphate de codéine produit des concentrations plasmatiques maximales en environ une heure. la demi-vie plasmatique est comprise entre 3 et 4 heures et le rapport analgésique oral / intramusculaire est approximativement égal à 1: 1,5. Le taux de conversion le plus commun, donné sur les cartes d'équianalgésie utilisées aux États-Unis, au Canada, au Royaume-Uni, en Irlande, dans l'Union européenne, en Russie et ailleurs, est de 130 mg im. sulfate de morphine iv et 60 mg de sulfate de morphine po. le rapport sel / base libre des sels des deux médicaments utilisés est à peu près équivalent et ne fait généralement pas de différence clinique.

la codéine est métabolisée par l'o- et la n-déméthylation dans le foie en morphine et en nor- codéine. La codéine et ses métabolites sont excrétés presque entièrement par le rein, principalement sous forme de conjugués avec l'acide glucuronique.

les métabolites actifs de la codéine, notamment la morphine, exercent leurs effets en se liant au récepteur μ-opioïde et en l'activant.

rapport aux autres opioïdes:

la codéine a été utilisée dans le passé comme matériau de départ et comme prototype d'une grande classe d'opioïdes principalement légers à moyennement forts; comme l'hydrocodone (1920 en Allemagne), l'oxycodone (1916 en allemagne), la dihydrocodéine (1908 en allemagne), et ses dérivés comme la nicocodeine (1956 en autriche). Cependant, ces opioïdes ne sont plus synthétisés à partir de la codéine et sont généralement synthétisés à partir d'autres alcaloïdes d'opium; spécifiquement la thébaïne. [citation nécessaire] d'autres séries de dérivés de codéine incluent l'isocodeine et ses dérivés, qui ont été développés en Allemagne commençant vers 1920. en général, les diverses classes de dérivés de morphine tels que cétones, semi-synthétiques comme dihydromorphine, halogeno-morphides, esters, les éthers, et d'autres ont des analogues de la codéine, de la dihydrocodeine et de l'isocodeine. l'acétylcodeine est une impureté active courante dans l'héroïne de rue, car une certaine quantité de codéine tend à se dissoudre avec la morphine lorsqu'elle est extraite de l'opium dans des laboratoires souterrains d'héroïne et de morphine.

en tant qu'analgésique, la codéine se compare faiblement aux autres opiacés. codonime, thebacon, codéine-n-oxyde (génocodeine), lié aux dérivés de morphine d'azote comme le méthobromure de codéine, et l'hétérocodeine, qui est une drogue six fois plus forte que la morphine et 72 fois plus forte que la codéine en raison à un petit réarrangement de la molécule, à savoir. déplacer le groupe méthyle de la position 3 à la position 6 sur le squelette carboné de la morphine.

les médicaments présentant une ressemblance avec la codéine dans les effets dus à une relation structurelle étroite sont des variations sur les groupes méthyle en position 3 comprenant l'éthylmorphine a.k.a. la codéthyline (dionine) et la benzylmorphine (péronine). tout en n'ayant pas d'effets narcotiques de son propre chef, le précurseur d'opioïde important thébaïne ne diffère de la codéine que légèrement dans la structure. La pseudocodeine et quelques autres alcaloïdes similaires qui ne sont pas utilisés actuellement en médecine se retrouvent également à l'état de traces dans l'opium.


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Hong Kong

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une gamme de pplication :

drogues de club récréatif ; expérience de chimie ; psychédélique ; réactif et autre

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laboratoire de médicaments universel

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