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cas no.:57-27-2 morphine c17h19no3 club de loisirs anesthésiques généraux cliniques; analgésique puissant; analgésique; élixir

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cas no.:57-27-2 morphine c17h19no3 club de loisirs anesthésiques généraux cliniques; analgésique puissant; analgésique; élixir

La morphine est un analgésique de la variété des opiacés qui se trouve naturellement dans un certain nombre de plantes et d'animaux.

  • numéro d'article:

    GA01
  • Paiement:

    Bitcoin;WU;MG;Bank
  • prix du marché:

    $4500
  • Prix:

    $3800/KG
  • origine du produit:

    China
  • Couleur:

    Solid
  • port d'expédition:

    HongKong
  • Delai:

    24 Hours
Détails du produit

détail:

morphine est un médicament contre la douleur de la variété opiacée qui se trouve naturellement dans un certain nombre de plantes et d'animaux. il agit directement sur le système nerveux central (cns) pour diminuer le sentiment de douleur. il peut être pris pour la douleur aiguë et la douleur chronique. il est fréquemment utilisé pour la douleur de l'infarctus du myocarde et pendant le travail. il peut être administré par la bouche, par injection dans un muscle, en injectant sous la peau, par voie intraveineuse, dans l'espace autour de la moelle épinière, ou par voie rectale. l'effet maximal est d'environ 20 minutes lorsqu'il est administré par voie intraveineuse et de 60 minutes lorsqu'il est administré par voie orale, alors que la durée de l'effet est de 3 à 7 heures. Des formulations à action prolongée existent également.

Les effets secondaires potentiellement graves comprennent une diminution de l'effort respiratoire et une pression artérielle basse. la morphine a un fort potentiel de dépendance et d'abus. Si la dose est réduite après une utilisation à long terme, le sevrage peut survenir. Les effets secondaires courants comprennent la somnolence, les vomissements et la constipation. la prudence est recommandée lorsqu'elle est utilisée pendant la grossesse ou l'allaitement, car la morphine affectera le bébé.

la morphine a été isolée pour la première fois entre 1803 et 1805 par friedrich sertürner. ceci est généralement considéré comme le premier isolement d'un ingrédient actif d'une plante. merck a commencé à le commercialiser commercialement en 1827. la morphine était plus largement utilisée après l'invention de la seringue hypodermique en 1853-1855. sertürner appelé à l'origine la substance morphium après le dieu grec des rêves, morpheus, car il a tendance à provoquer le sommeil.

la principale source de morphine est l'isolement de la paille de pavot du pavot à opium. en 2013, environ 523 tonnes de morphine ont été produites. Environ 45 tonnes ont été utilisées directement pour soulager la douleur, une augmentation de quatre fois au cours des vingt dernières années. la plus grande utilisation à cette fin était dans le monde développé. environ 70% de la morphine est utilisée pour fabriquer d'autres opioïdes tels que l'hydromorphone, l'oxymorphone et l'héroïne. Il s'agit d'un médicament de l'annexe II aux États-Unis, de la classe a au Royaume-Uni et de l'annexe I au Canada. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, les médicaments les plus efficaces et les plus sûrs nécessaires dans un système de santé. la morphine est vendue sous de nombreux noms commerciaux.

utilisations médicales:


deux capsules (5 mg et 10 mg) de sulfate de morphine

douleur:

La morphine est principalement utilisée pour traiter la douleur sévère aiguë et chronique. il est également utilisé pour la douleur due à l'infarctus du myocarde et pour les douleurs de l'accouchement. sa durée d'analgésie est d'environ trois à sept heures.

Cependant, des inquiétudes existent quant à la possibilité que la morphine puisse augmenter la mortalité dans le contexte d'un infarctus du myocarde sans sté. La morphine est aussi traditionnellement utilisée dans le traitement de l'œdème pulmonaire aigu. une revue de 2006, cependant, a trouvé peu de preuves pour soutenir cette pratique. une revue cochrane de 2016 a conclu que la morphine est efficace pour soulager la douleur cancéreuse. les effets secondaires de la nausée et de la constipation sont rarement assez sévères pour justifier l'arrêt du traitement.

essoufflement:

la morphine est bénéfique pour réduire le symptôme d'essoufflement dû à la fois au cancer et à des causes non cancéreuses. dans le cas d'un essoufflement au repos ou d'un effort minimal lié à un cancer avancé ou à des maladies cardiorespiratoires en phase terminale, la morphine à libération prolongée régulière réduit considérablement l'essoufflement en toute sécurité et conserve ses bienfaits au fil du temps.

trouble d'utilisation des opioïdes:

La morphine est également disponible sous forme de formulation à libération lente pour la thérapie de substitution aux opiacés (ost) en Autriche, en Bulgarie et en Slovénie, pour les toxicomanes qui ne peuvent tolérer ni la méthadone ni la buprénorphine.

contre-indications:

contre-indications relatives à la morphine comprennent:

dépression respiratoire lorsque l'équipement approprié n'est pas disponible

Bien qu'on ait déjà pensé que la morphine était contre-indiquée dans la pancréatite aiguë, une revue de la littérature ne montre aucune preuve à cet effet.

surdosage:

un surdosage important peut causer l'asphyxie et la mort par dépression respiratoire si la personne ne reçoit pas de soins médicaux immédiatement. le traitement de surdose comprend l'administration de naloxone. ce dernier inverse complètement les effets de la morphine, mais peut entraîner un retrait immédiat chez les sujets dépendants aux opiacés. des doses multiples peuvent être nécessaires.

la dose létale minimale de sulfate de morphine est de 120 mg, mais en cas d'hypersensibilité, 60 mg peuvent entraîner une mort subite. En cas de toxicomanie grave (tolérance élevée), 2000 à 3000 mg par jour peuvent être tolérés.

pharmacologie:

pharmacodynamique:

la morphine est l'opioïde prototypique et est la norme contre laquelle d'autres opioïdes sont testés. il interagit principalement avec l'hétéromère du récepteur μ-δ-opioïde (mu-delta). les sites de liaison μ sont discrètement répartis dans le cerveau humain, avec de fortes densités dans l'amygdale postérieure, l'hypothalamus, le thalamus, le noyau caudatus, le putamen et certaines zones corticales. ils se trouvent également sur les axones terminaux des afférences primaires dans les lames i et ii (substance gélatineuse) de la moelle épinière et dans le noyau spinal du nerf trijumeau.

La morphine est un agoniste des récepteurs opioïdes du phénanthrène - son principal effet est de se lier aux récepteurs μ-opioïdes et de les activer dans le système nerveux central. son activité intrinsèque sur le μ-opioïde dépend fortement du dosage et du tissu testé; dans certains cas, il s'agit d'un agoniste complet, alors que chez d'autres, il peut s'agir d'un agoniste partiel ou même d'un antagoniste. en milieu clinique, la morphine exerce son principal effet pharmacologique sur le système nerveux central et le tractus gastro-intestinal. ses actions primaires de valeur thérapeutique sont l'analgésie et la sédation. l'activation des récepteurs μ-opioïdes est associée à l'analgésie, à la sédation, à l'euphorie, à la dépendance physique et à la dépression respiratoire. la morphine est également un agoniste des récepteurs κ-opioïdes et δ-opioïdes, l'action des κ-opioïdes est associée à l'analgésie spinale, à la myosis (pupilles localisées) et aux effets psychotomimétiques. On pense que le δ-opioïde joue un rôle dans l'analgésie. Bien que la morphine ne se lie pas au récepteur σ, il a été démontré que les σ-agonistes, comme la (+) - pentazocine, inhibent l'analgésie morphinique, et les σ-antagonistes augmentent l'analgésie morphinique, suggérant une implication en aval du récepteur σ dans le actions de la morphine.

les effets de la morphine peuvent être contrés par des antagonistes opioïdes tels que le naloxone et le naltrexone; le développement de la tolérance à la morphine peut être inhibé par des antagonistes de la nmda tels que la kétamine ou le dextrométhorphane. la rotation de la morphine avec des opioïdes chimiquement dissemblables dans le traitement à long terme de la douleur ralentira la croissance de la tolérance à long terme, en particulier les agents connus pour avoir une tolérance croisée significativement incomplète avec la morphine comme le lévorphanol, la cétobémidone, le piritramide et la méthadone et ses dérivés; tous ces médicaments ont également des propriétés antagonistes de nmda. on pense que l'opioïde fort ayant la tolérance croisée la plus incomplète avec la morphine est la méthadone ou le dextromoramide.

l'expression du gène:

Des études ont montré que la morphine peut modifier l'expression d'un certain nombre de gènes. une seule injection de morphine a été montré pour modifier l'expression de deux groupes majeurs de gènes, pour les protéines impliquées dans la respiration mitochondriale et pour les protéines liées au cytosquelette.

effets sur le système immunitaire:

On sait depuis longtemps que la morphine agit sur les récepteurs exprimés sur les cellules du système nerveux central, entraînant un soulagement de la douleur et une analgésie. dans les années 1970 et 1980, les preuves suggérant que les toxicomanes opioïdes présentent un risque accru d'infection (comme une augmentation de la pneumonie, de la tuberculose et du vih / sida) ont amené les scientifiques à croire que la morphine pouvait également affecter le système immunitaire. cette possibilité a augmenté l'intérêt pour l'effet de l'utilisation chronique de la morphine sur le système immunitaire.

La première étape consistant à déterminer que la morphine peut affecter le système immunitaire consistait à établir que les récepteurs d'opiacés connus pour être exprimés sur les cellules du système nerveux central sont également exprimés sur les cellules du système immunitaire. une étude a montré avec succès que les cellules dendritiques, une partie du système immunitaire inné, présentent des récepteurs opiacés. les cellules dendritiques sont responsables de la production de cytokines, qui sont les outils de communication dans le système immunitaire. cette même étude a montré que les cellules dendritiques chroniquement traitées à la morphine lors de leur différenciation produisent plus d'interleukine 12 (il-12), une cytokine responsable de la prolifération, de la croissance et de la différenciation des cellules T (autre cellule du système immunitaire adaptatif) et moins d'interleukine-10 (il-10), une cytokine responsable de la promotion d'une réponse immunitaire à cellules b (les cellules b produisent des anticorps pour combattre l'infection).

cette régulation des cytokines semble se produire via la voie dépendant de la carte p38 (mitogen-activated protein kinase). habituellement, le p38 dans la cellule dendritique exprime tlr4 (récepteur de type toll 4), qui est activé par l'intermédiaire du ligand lps (lipopolysaccharide). ceci provoque la phosphorylation de la carte p38. cette phosphorylation active la carte p38 pour commencer à produire il-10 et il-12. lorsque les cellules dendritiques sont chroniquement exposées à la morphine au cours de leur processus de différenciation puis traitées par lps, la production de cytokines est différente. une fois traitée avec de la morphine, la carte p38 ne produit pas d'il-10, préférant plutôt la production d'il-12. le mécanisme exact par lequel la production d'une cytokine est augmentée en faveur d'une autre n'est pas connu. très probablement, la morphine provoque une phosphorylation accrue de la carte p38. les interactions de niveau transcriptionnel entre il-10 et il-12 peuvent encore augmenter la production de il-12 une fois que il -10 n'est pas produit. cette production accrue d'il-12 provoque une augmentation de la réponse immunitaire des cellules T.

D'autres études sur les effets de la morphine sur le système immunitaire ont montré que la morphine influence la production de neutrophiles et d'autres cytokines. Puisque les cytokines sont produites dans le cadre de la réponse immunologique immédiate (inflammation), il a été suggéré qu'elles peuvent également influencer la douleur. de cette manière, les cytokines peuvent être une cible logique pour le développement analgésique. Récemment, une étude a utilisé un modèle animal (incision de la patte arrière) pour observer les effets de l'administration de la morphine sur la réponse immunologique aiguë. après l'incision de la patte arrière, les seuils de douleur et la production de cytokines ont été mesurés. normalement, la production de cytokines dans et autour de la zone blessée augmente afin de combattre l'infection et contrôler la guérison (et, éventuellement, contrôler la douleur), mais l'administration de morphine pré-incisionnelle (0,1 mg / kg à 10,0 mg / kg) réduit le nombre de cytokines trouvées autour de la plaie d'une manière dépendante de la dose. les auteurs suggèrent que l'administration de morphine dans la période post-traumatique aiguë peut réduire la résistance à l'infection et peut nuire à la cicatrisation de la plaie.


emballage :

emballage 1-4

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expédition 1-4

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pur

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dans les 48 heures après le paiement

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une ll dans le monde entier

Stock:

assez

t assurance de transport :

Oui

origine d'expédition :

Hong Kong

synthèse de cycle :

2-7 jours

une gamme de pplication :

drogues de club récréatif ; expérience de chimie ; psychédélique ; réactif et autre

m fabricant :

laboratoire de médicaments universel

date d'expiration :

5 années



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