cas no: 209414-07-3 jwh-018; am-678 c24h23no club récréatif clinique composite psychoactif aphrodisiaque designer drogue

détail:

jwh-018 (1-pentyl-3- (1-naphtoyl) indole) ou am-678 est un produit chimique analgésique de la famille des naphtoylindoles qui agit comme un agoniste complet aux deux récepteurs cannabinoïdes cb1 et cb2, avec une certaine sélectivité pour cb2. il produit des effets similaires à ceux du tétrahydrocannabinol (thc), un cannabinoïde naturellement présent dans le cannabis, conduisant à son utilisation dans des produits de cannabis synthétiques tels que les «mélanges légaux d'encens à base de cannabis» vendus légalement comme «encens» dans certains pays, étiqueté "pas pour la consommation humaine".

pharmacologie:

jwh-018 est un agoniste complet des deux récepteurs cannabinoïdes cb1 et cb2, avec une affinité de liaison rapportée de 9,00 ± 5,00 nm à cb1 et de 2,94 ± 2,65 nm à cb2. jwh-018 a un ec50 de 102 nm pour les récepteurs cb1 humains et de 133 nm pour les récepteurs cb2 humains. jwh-018 produit une bradycardie et une hypothermie chez le rat à des doses de 0,3 à 3 mg / kg, ce qui suggère une activité similaire à celle des cannabinoïdes.

pharmacocinétique:

le métabolisme de jwh-018 a été évalué en utilisant des rats wistar auxquels on avait administré un extrait éthanolique contenant jwh-018. l'urine a été recueillie pendant 24 heures, suivie par l'extraction des métabolites jwh-018 en utilisant à la fois l'extraction liquide-liquide et l'extraction en phase solide. gc-ms a été utilisé pour séparer et identifier les composés extraits. jwh-018 et son métabolite n-désalkylé n'ont été détectés qu'en petites quantités, les métabolites hydroxylés n-désalkylés comprenant le signal primaire. le déplacement de masse observé indique qu'il est probable qu'une hydroxylation se produise à la fois dans les parties naphtalène et indole de la molécule. les métabolites humains étaient similaires bien que la plupart du métabolisme ait eu lieu sur le cycle indole et la chaîne latérale pentyle, et les métabolites hydroxylés ont été largement conjugués avec le glucuronide.

usage:

au moins un cas de dépendance jwh-018 a été rapporté par les médias. l'utilisateur a consommé jwh-018 tous les jours pendant huit mois. les symptômes de sevrage étaient plus graves que ceux observés à la suite de la dépendance au cannabis. Il a été démontré que jwh-018 provoque de profonds changements dans la densité du récepteur cb1 après l'administration, provoquant une désensibilisation à ses effets plus rapidement que les cannabinoïdes apparentés.

le 15 octobre 2011, le coroner du comté d'anderson a attribué la mort d'un joueur de basket-ball collégial sud-carolina à la «toxicité médicamenteuse et à la défaillance d'un organe» causée par jwh-018. un courriel daté du 4 novembre 2011 concernant l'affaire a finalement été publié par la ville d'anderson s.c. le 16 décembre 2011 en vertu de la loi sur la liberté de l'information après de multiples demandes par les médias pour voir les informations ont été refusées.

comparé à thc, qui est un agoniste partiel des récepteurs cb1, jwh-018, et de nombreux cannabinoïdes synthétiques, sont des agonistes complets. il a été montré que la neurotransmission du récepteur gaba dans le cerveau est inhibée par plusieurs voies. jwh-018 peut provoquer une anxiété intense, une agitation, et, dans de rares cas (généralement avec des utilisateurs de jwh non réguliers), a été considérée comme étant la cause de convulsions et de convulsions en inhibant la neurotransmission gaba plus efficacement. Les agonistes complets du récepteur des cannabinoïdes peuvent présenter des dangers graves pour l'utilisateur lorsqu'ils sont utilisés en excès.

divers effets indésirables physiques et psychologiques ont été signalés lors de l'utilisation de jwh-018. une étude a rapporté des rechutes psychotiques et des symptômes d'anxiété chez des patients atteints de maladie mentale bien traités après inhalation de jwh-018. En raison des inquiétudes concernant le potentiel de jwh-018 et d'autres cannabinoïdes synthétiques de provoquer une psychose chez les personnes vulnérables, il a été recommandé que les personnes présentant des facteurs de risque de maladies psychotiques (comme un passé ou des antécédents familiaux de psychose) n'utilisent pas ces substances.

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